Enhertu 用于调治某些类型的乳腺癌、胃癌、非小细胞肺癌和具有 HER2 基因突变的实体瘤。Enhertu 可能有助于癌症患者延龟龄命开云体育(中国)官方网站，并在癌症发达前延永生活期。

Enhertu 是一种化疗药物和靶向疗法。Enhertu 的活性因素是fam-trastuzumab deruxtecan，它将两种抗癌药物结合在一齐，制成一种称为抗体-药物偶联物 (ADC) 的抗癌药物。

Enhertu 的职责旨趣是免疫调治部分附着在 HER2 阳性癌细胞上，阻遏它们增殖，从而减缓癌症的孕育和发达。然后，化疗部分参预并杀死癌细胞。靶向调治部分是 fam-trastuzumab，化疗部分是 deruxtecan。

【通用称呼】

fam-trastuzumab deruxtecan

【商品称呼】

Enhertu

【全部称呼】

曲妥珠单抗重组冻干粉打针剂，Enhertu，fam-trastuzumab deruxtecan，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS8201

【顺应症】

ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶胁制剂的偶联物，适用于调治无法切除或调遣性HER2阳性乳腺癌的成年患者，这些患者已在调遣后继承了两种或多种先前的基于抗HER2的调治决策。

【用法用量】

请勿用曲妥珠单抗或曲妥珠单抗-好意思坦新偶联物(TDM-1)替代ENHERTU。

ENHERTU的保举剂量为5.4 mg / kg，每3周一次(21天周期)静脉滴注，直至疾病发达或出现不能继承的毒性。

第一次输液输液时间在90分钟以上。要是先前的输注耐受性细密，则输液时间在30分钟以上。要是患者出现与输注相关的症状，请降速或中断输注速率。要是发生严重的输注反馈，请永久停用ENHERTU。

要是延长或错过了算计的剂量，请尽快给药;不要比及下一个算计的周期。调整给药算计，以保管两次给药之间的3周断绝。以患者在最近一次输液中耐受的剂量和速率进行输液。

【不良反馈】

最常见的不良反馈是间质性肺病/肺炎、中性粒细胞减少、左心室功能费事等。

【禁忌】

无。

【扫视事项】

1.间质性肺病/肺炎(ILD)：Enhertu临床练习中，间质性肺病/肺炎(ILD)的发生概率是9%，其中2.6%是致命性的。中位发生时间为4.1月(限制1.2-8.3月)。当患者出现咳嗽、呼吸贫困、发热和/或任何新的或恶化的呼吸系统症状时，应实时发挥。使用CT评估疑似ILD。关于1级ILD，使用≥0.5 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素，暂停Enhertu直至归附。关于2级以上ILD，使用≥1 mg/kg泼尼松或等效糖皮质激素，永久罢手使用Enhertu。

2.中性白细胞减少：Enhertu临床练习中，16%的乳腺癌患者发生3级或4级的中性白细2胞减少，其中粒细胞减少性发热为1.7%。中位发生时间为1.4月(限制0.3-18.2月)。每次给药前应检测血通例。

3.左心室功能不全：Enhertu临床练习中，有2例(0.9%)乳腺癌患者发生无症状的左室射血分数下落。要是患者发生充血性心力艰辛，或左室射血分数小于40%，或左室射血分数相对调治前足够值缩小或增高20%时，永久罢手使用Enhertu。每次给药前应测量左室射血分数。

4.胚胎毒性：妊娠期妇女应幸免使用Enhertu。使用时间和之后7个月，应使用有用的避孕顺序。

【贮藏】

2°C至8°C(36°F至46°F)的温度下冷藏。不要冻结或泛动。

【作用机制】

fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗体-药物偶联物。该抗体是东说念主源化抗HER2 IgG1。小分子DXd是拓扑异构酶I胁制剂，通过可裂解的研讨与抗体勾搭。与肿瘤细胞上的HER2结合后，fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通过溶酶体酶进行内在化和细胞内研讨裂解。开释后，可透膜的DXd引起DNA挫伤和凋一火细胞物化。

【安全与疗效】

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床谈论，纳入了184例HER2阳性不能切除或调遣性乳腺癌女性患者，这些患者在出现调遣的情况下一继承过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年事55岁，白东说念主55%，亚洲东说念主38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%骨调遣，13%脑调遣。

扫数的患者继承过曲妥珠单抗和TDM-1，66%还继承过帕妥珠单抗，入组前中位调治个月5(限制2-17)。

完全缓解率4.3%，部分缓解率56.0%，总有适度60.3%，中位缓解抓续时间14.8个月。

【迥殊东说念主群】

疗效和年事无关，老年东说念主的不良反馈更大(3级以上52% vs 42%)。

关于轻到中度肝肾功能不全的患者，无需调整Enhertu的剂量。

Enhertu不影响腹黑的QT间期。

【药代能源学】

Enhertu的中位半衰期为5.7天，5.4 mg/kg剂量时，Cmax为122µg/mL，AUC为735µg·day/mL。恰当态(第三个周期)时，积聚倍数为35%。中央室的推测散播容积为2.77L。Dxd的血浆卵白结合率约为97%。Enhertu主要通过肝CYP3A代谢。

【药物互相作用】

与强CYP3A胁制剂(比如伊曲康唑)共用时，Enhertu的AUC增多11%，Dxd的AUC增多18%，该影响无临床意旨。

与强CYP3A引导剂(比如利托那韦)共用时，Enhertu的AUC缩小19%，Dxd的AUC缩小22%，该影响无临床意旨。

体外谈论中，Dxd是OATP1B1, OATP1B3, MATE2 - K, P -gp, MRP1和BCRP的底物，不是CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6和CYP3A的胁制剂，也不是CYP1A2，CYP2B6和CYP3A的引导剂。

【临床疗效】

DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床谈论，纳入了184例HER2阳性不能切除或调遣性乳腺癌女性患者，这些患者在出现调遣的情况下一继承过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年事55岁，白东说念主55%，亚洲东说念主38%，55%PS0分，44%PS1分，53%激素受体阳性，92%具有内脏病灶，29%骨调遣，13%脑调遣。

扫数的患者继承过曲妥珠单抗和TDM-1，66%还继承过帕妥珠单抗，入组前中位调治线程5(限制2-17)。

完全缓解率4.3%，部分缓解率56.0%，总有适度60.3%，中位缓解抓续时间14.8月。

注：本文旨在先容医药健康谈论开云体育(中国)官方网站，不作任何用药依据，具体用药指引，请谈论主治大夫。如有需要不错谈论一下香港登越药业，专科提供各样相差口做事。